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麥角甾醇是維生素 D2 的前體。紫外線照射后可轉化為維生素 D2，預防和治療嬰兒佝僂病，促進孕婦和老年人對鈣和磷的吸收。麥角甾醇也是生產可的松和孕酮的原料。這是非常重要的藥物。紅曲霉發酵后可產生麥角甾醇，部分菌株接近工業酵母的發酵水平。麥角甾醇也可以在紅曲色素的生產中產生。
麥角甾醇是微生物細胞膜的重要組成部分。它在確保細胞活力、膜流動性、膜結合酶活性、膜完整性和細胞物質運輸方面發揮著重要作用。最常用的抗真菌藥物是為麥角甾醇生物合成所需的關鍵酶設計的抑制劑。它們通過與關鍵酶的競爭性結合抑制麥角甾醇的合成，破壞真菌的細胞膜，抑制真菌的生長和繁殖。麥角甾醇能增強人體抵抗疾病的能力。它是重要的脂溶性維生素 D2 來源，具有明顯的抑菌和抗腫瘤作用。
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